有必要保藏!十六种头孢菌素的特色及给药阐明
来源:西奈网 发表于2019-07-04 20:05:11 编辑:梵高
摘要: 导 语 医师必藏!十六种头孢菌素的特色和给药阐明大全。 头孢菌素共性 1.穿插过敏:有-内酰胺类类药物过敏性休克史者不行运用。 2.自己或双亲、弟兄有

  导

  语

  医师必藏!十六种头孢菌素的特色和给药阐明大全。

  头孢菌素共性

  1.穿插过敏:有β-内酰胺类类药物过敏性休克史者不行运用。

  2.自己或双亲、弟兄有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏症状体质患者慎用。

  3.经口摄食缺少患者或非经口保持养分患者、全身状况不良患者

  (有时会呈现维生素K缺少症状,故应留意调查)慎用。

  4.与氨基糖苷类有协同杀菌效果。

  5.与氨基糖苷类药合用可添加肾毒性;与呋塞米等强利尿剂合用可添加肾毒性。

  6.对有黄疸的新生儿,运用本品会添加发作疸红素脑病的风险。

  7.长期运用可引起菌群失调。

  8.服用过多剂量的头孢菌素会导致大脑受刺激及引起惊厥。

  9.或许影响肠道菌群,导致雌激素重吸收削减并下降兼并运用口服避孕药的效果。

  10.与氨基糖苷类、喹诺酮类、质子泵按捺剂、万古霉素、氨茶碱、氨溴索、维生素B6等有配伍忌讳。

  第一代头孢菌素

  【头孢氨苄】

  1.脓液药物浓度与血药浓度根本持平,关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%,胆汁中药物浓度为血药浓度的1~4倍。

  2.口服,一日4次,一日总量不超越4g。不宜用于重症感染。

  3.食物对血药峰浓度和半衰期无显着影响。

  【头孢羟氨苄】

  1.头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢,但血药浓度较后二者耐久。

  2.骨骼、肌肉和滑囊液中的浓度分别为同期血清浓度的23%、31%和43%。胆汁中浓度一般较血清浓度为低。

  3.口服,一日2次,一日总量不超越4g。

  4.食物对血药峰浓度和半衰期无显着影响。

  【头孢拉定】

  1.在心肌、子宫、肺、前列腺和骨安排中皆可达有用浓度,在肝安排中浓度与血清浓度持平,但在脑安排中含量较少。

  2.打针用头孢拉定中含有碳酸钠,因而与含钙溶液(林格氏液、乳酸盐林格氏液、葡萄糖和乳酸盐林格氏液)属配伍忌讳。

  3.口服,一日4次,一日总量不超越4g。

  4.滴注,一日4次,一日总量不超越8g。

  【头孢唑林】

  1.对革兰阳性球菌的效果超越第二代与第三代头孢菌素。

  2.对革兰阴性杆菌的效果,在第一代头孢菌素中居首位,但不及第二代头孢菌素,更不如第三代头孢菌素。

  3.对铜绿假单胞菌、肠杆菌属杆菌与厌氧菌均无抗菌活性。李斯特菌属、衣原体、困难梭菌、软弱拟杆菌等对本品耐药。

  4.难以透过血脑屏障,在有炎症的脑脊液中也不能测出药物浓度。

  5.在炎症渗出液中的浓度根本与血清浓度持平,在胆汁中浓度等于或略超越同期血清浓度。

  6.胎儿血药浓度为母体血药浓度的70%~90%,乳汁中含量低。

  7.滴注,一日2~4次,一日总量不超越6g。

  第二代头孢菌素

  【头孢呋辛】

  1.对革兰阳性菌的效果则与第一代头孢菌素附近或稍弱。

  2.对阴性杆菌发作的β-内酰胺酶安稳,抗阴性杆菌的效果比第一代强。

  3.当感染是/或怀疑为需氧菌与厌氧菌的混合感染时,如:腹膜炎、吸入性肺炎、肺部、骨盆和脑部脓肿,或或许发作上述混合感染时,如在结肠或妇科手术中,可将头孢呋辛与甲硝唑联合运用。

  4.可散布到胆汁、胸水、痰液、羊水、房水及骨安排中,脑脊液中浓度亦高。

  5.头孢呋辛酯宜进食后服用,以利吸收,且能削减胃肠道症状。

  6.头孢呋辛可影响酒精代谢,使血中乙醛浓度上升,显现双硫醒样反响。用药期间和用药后1周内应防止喝酒。

  7.头孢呋辛酯:口服,一日2次,一日总量不超越1g。

  8.静滴:严峻感染,一日3次,一日总剂量不超越6g,脑膜炎不超越9g。

  【头孢克洛】

  1.抗菌性能与头孢唑啉类似。

  2.首要散布于血液、内脏器官、皮肤安排中,在脑安排中的浓度较低。

  3.头孢克洛宜空腹给药。

  4.曾有报导,运用头孢克洛会发作血清病样反响。常常发作于头抱克洛第二阶段期间或正在进入第二阶段时。

  5.口服,一日3次,每日用量不超越4g。

  【头孢替安】

  1.难以透过血脑屏障。

  2.最好在打针前做皮肤灵敏试验。

  3.偶然发作随同发烧、咳嗽、呼吸困难、胸部X线反常、嗜酸性白细胞增高级症状的间质性肺炎。

  4.含有缓冲剂无水碳酸钠,溶解时会发作二氧化碳。

  5.打针液调制时会发作触摸性麻疹。

  6.溶解后的药液应敏捷运用,若有必要储存亦应在8小时内用完,此刻微黄色的药液或许跟着时刻的延伸而加深。

  7.静滴:一日2~4次,每日用量不超越4g。滴注时刻30分钟~2小时。

  第三代头孢菌素

  【头孢噻肟】

  1.对革兰阳性球菌效果不如一代与二代头孢菌素。

  2.对阴性杆菌发作的β-内酰胺酶安稳,有强壮的抗阴性杆菌效果,且显着超越一代与二代头孢菌素。

  3.对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。

  5.支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨安排中亦均可达有用浓度。

  6.正常脑脊液中的药物浓度很低;脑膜炎患者运用本品后,脑脊液中可达有用浓度。

  7.头孢噻肟可以用氯化钠打针液或葡萄糖液稀释,但不能与碳酸氢钠液混合。

  8.头孢噻肟稀溶液无色或微黄色,浓度高时显灰黄色,若显深黄色或棕色则表明药物已蜕变,不能再运用。

  9.严峻感染:每日2~3次,一每日剂量不超越12g。

  【头孢泊肟酯】

  1.头孢泊肟酯为一前体药物,在肠管壁代谢成活性体头孢泊肟而发挥抗菌效果。

  2.可散布于痰液、扁桃体安排、皮肤安排、口腔安排等中。

  3.饭后给药的吸收性较空腹时杰出。

  4.抗酸剂或H2受体拮抗剂会削减其吸收并下降其血药峰浓度。

  【头孢地尼】

  1.肠球菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌对本品耐药。

  2.可散布到痰液、扁桃体、上颚粘膜、中耳分泌物、皮肤安排和口腔安排。

  3.可发作史-约综合征(<0.1%)或毒性表皮坏死松解症(<0.1%)。若呈现发热、头痛、关节痛、皮肤或粘膜呈现红斑/水泡、皮肤感觉紧绷/灼烧/痛苦,应立即停药并进行恰当处理。

  4.可发作间质性肺炎或PIE综合征(<0.1%)。若呈现胸部X光查看反常或嗜酸粒细胞增多,应立即停药并进行恰当处理。

  5.可与铁离子在肠道中结合,构成一种难以吸收的复合物,头孢地尼的吸收明显下降。因而主张防止与铁剂合用。假如合用不能防止,二者的给药距离应大于3小时。

  6.抗酸药

  (含铝或镁):体征、症状及医治:由于可导致头孢地尼的吸收下降而使其效果削弱,因而应在服用本品2个小时今后方可运用抗酸药物。

  7.有服用本药后呈现赤色粪便的报导。因本药及其分化产品在胃肠道内与铁构成无法吸收的复合物。

  【头孢曲松】

  1.铜绿假单胞菌除一小部分外,对头孢哌酮耐药。

  2.关于象绿脓杆菌等所造成的的严峻的危及生命的感染,应当与氨基甙类抗菌素联合用药。

  3.能透过血脑屏障,不管脑膜有无炎症,脑脊液中均能到达按捺大大都阴性细菌的有用抑菌浓度。

  4.半衰期6~8小时。

  5.与含钙剂或含钙产品兼并用药有或许导致致死性结局的不良事情。不能参加哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中运用。

  6.运用本品期间喝酒或承受含酒精药物者可呈现双硫仑样反响。医治期间及停药后一周内应防止喝酒,也应防止口服或静脉输入含乙醇的药物。

  7.静滴:每日一次,一日用量不超越4g。

  8.脑膜炎:婴儿及儿童细菌性脑膜炎,开端医治剂量100mg/kg

  (不超越4克),每日一次,一旦确认了致病菌及药敏试验成果,则可酌情减量。

  9.滴注时刻至少要30分钟以上。

  【头孢他啶】

  1.对假单胞菌的效果超越其它β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素。

  2.与氨基糖苷类抗生素联合运用时对部分铜绿假单胞菌和大肠杆菌发作协同效果,大多呈累加效果。

  3.难以经过正常的血脑屏障,当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。

  4.含碳酸钠,药品溶解时会开释二氧化碳。

  5.运用本品期间喝酒或承受含酒精药物者可呈现双硫仑样反响。头孢他啶医治期间及停药后一周内应防止喝酒、口服或静脉输入含乙醇的药物。

  6.静滴:一日2~3次,每日用量不超越6g。

  【头孢哌酮】

  1.对革兰阳性菌的效果较弱,对铜绿假单胞菌的效果与哌拉西林相仿。

  2.散布广泛,在所有体液及安排中均能到达医治浓度。其间尤以胆汁和尿中浓度较高。胆汁与血清中药物浓度之比为8~12:1。

  3.头孢哌酮对血脑屏障的渗透性较差,脑膜无炎症患者的脑脊液中不能测到药物,化脓性脑膜炎患者静注2g后的脑脊液浓度为0.95~7.2μg/mL,为血药浓度的1~4%。

  4.头孢哌酮含四氮唑硫甲基侧链,若长时刻、大剂量用药时应恰当加服维生素K、维生素B等,以防备凝血功能障碍。

  

  5.运用头孢哌酮期间喝酒或承受含酒精药物者可呈现双硫仑样反响。患者在用药期间以及停药后3天之内防止喝酒。

  6.头孢哌酮:每日2~4次,每日总量不超越12g。

  7.头孢哌酮/舒巴坦:为头孢哌酮与舒巴坦1:1或2:1的复方制剂。严峻感染:每日2次,每次4g。舒巴坦用量每日不超越4g。新生儿舒巴坦每日不超越80mg/kg。

  第四代头孢菌素

  【头孢吡肟】

  1.对大大都革兰阳性菌和革兰阴性菌,包含大都耐氨基糖苷类或第三代头孢菌素菌株均有用。

  2.由于头孢吡肟是一革兰阳性和革兰阴性菌的广谱杀菌剂,故在药敏试验成果揭晓前可开端头孢吡肟单药医治。

  3.厌氧菌中的类杆菌

  (包含产黑色素类杆菌和其他经口感染的类杆菌)、产气荚膜梭状菌、梭状菌、动弯杆菌属菌、消化链球菌和丙酸杆菌对头孢吡肟灵敏,但软弱类杆菌和困难梭菌对头孢吡肟耐药。

  4.对疑有厌氧菌混合感染时,主张合用其他抗厌氧菌药物,如甲硝唑进行初始医治。

  5.可经过炎性血脑屏障。

  6.禁用于对L-精氨酸过敏反响的患者。

  7.可用2月龄以上儿童上述灵敏细菌引起的中至重度感染。

  8.输液浓度不该超越每毫升40毫克,滴注时刻约30分钟。

  9.关于严峻感染并危及生命时,可以每8小时2克静脉滴注;用于中性粒细胞削减伴发热的经历医治,每次2克,每8小时一次静脉滴注。

  头霉素类

  【头孢美唑】

  1.头孢美唑是一种半组成的头霉素衍生物,抗菌性能与第二代头孢菌素附近。

  2.头霉素和其它头孢菌素的不同在于β-内酰胺环的第7方位上存在甲基,这使得头霉素可以反抗革兰阳性菌和革兰阴性菌β-内酰胺酶的灭活,并可以杀灭对头孢菌素发作耐药性的菌株。

  3.对类杆菌,消化球菌及消化链球菌等厌氧菌也显现杰出抗菌效果。

  4.不易透过正常人的脑膜,但在脑膜发炎时,能添加对脑膜的透入量,并达有用抑菌浓度。

  5.头孢美唑可影响酒精代谢,使血中乙醛浓度上升,显现双硫醒样反响。运用头孢美唑的患者用药期间和用药后1周内防止喝酒,防止发作双硫仑反响。

  6.遇光会逐步变色,故启封后应留意保存。

  7.重症,成人可用到每日4g,儿童可用到每日150mg/kg。

  8.年少大鼠皮下给药试验,有睾丸萎缩、按捺精子构成效果的陈述。

  【头孢米诺】

  1.头孢米诺为头霉素衍生物,由半组成法制取,其效果性质与第三代头孢菌素附近。

  2.散布广泛,以胆汁、腹水、子宫内膜中浓度较高,痰中浓度较低。

  3.事前应做皮肤试敏反响为宜。

  4..头孢米诺可影响酒精代谢,使血中乙醛浓度上升,显现双硫仑样反响。头孢米诺用药期间和用药后1周内应防止喝酒。

  5.静注或静脉滴注:成人每次1g,每日2次。儿童每次20mg/kg,每日3~4次。败血症时,成人1日可用到6g,分3~4次给予。

  6.滴注时刻为1~2小时。

  作 者

   / 张药师

  来 源

   /

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